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關於威而鋼 威而鋼（Viagra）是西地那非的商品名，大陸和香港俗稱“偉哥”。西地那非是一種人工合成的化合物，有效治療男性性功能勃起障礙（ED）。正確服用後30分鐘即可發揮作用，藥效持續4小時。 自1998年3月27日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市以來，受到廣大男性陽痿患者熱捧。隨後，各大製藥企業紛紛研發ED藥物。威而鋼除了助勃起外，還能治療肺動脈高壓、攝護腺肥大。 威而鋼有25mg、50mg和100mg三個劑量規格，100mg是最大安全劑量。 威而鋼研發歷史 威而鋼（西地那非）是由一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，由美國輝瑞製藥公司在英國肯特郡桑威治的研究中心研發。原設想是利用第五型磷酸二酯酶抑制劑 治療心絞痛等心血管疾病，而進入臨床試驗的。研究者希望能夠透過釋放生物活性物質一氧化氮以舒張心血管平滑肌，來達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是在史雲斯莫裏森醫院的第一場臨床試驗顯示，西地那非對心血管的作用並不能達到研究人員的預期，其用於心血管藥物的表現令人失望，無法成為成功的治療藥物。 1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發現，治療者在領過試藥之後都不願意交出餘下的藥物。追查之下，發現這一種藥對病者的性生活有改善。在經輝瑞高層許可後，研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，並於1998年3月27日獲得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可，之後迅速獲得商業上的成功，2008年輝瑞公司藉此獲利19.34億美元，成為令該公司名聲大噪的一個產品。 作用機理&用法用量 威而鋼（西地那非）的主要適應症為陰莖勃起功能障礙，以及肺高壓與高山症預防等。 作用機理是抑制5型磷酸二酯酶（PDE5）。磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調節因子，它通過催化cGMP的分解而調低一氧化氮的作用，一般認為體內的一氧化氮是一個調節血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌的收縮。 威而鋼高選擇性地抑制人體內PDE5活性，PDE5在陰莖海綿體內表達水平極高，而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非後，陰莖海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血，陰莖勃起，從而產生對陰莖勃起功能障礙的治療作用。 舒張血管的血管的功效亦作用於心肺血管、呼吸道、尿道。因此對肺高壓、高山症與攝護腺增生有治療與預防作用。 威而鋼膜衣錠在服下後，平均需要28分鐘的吸收時間（臨床數據分佈於13-70分鐘之間）。因此，建議提前30分鐘服用。每次（24小時內）只服用1次。最大安全劑量為100mg。 在威而鋼起效後，血管處於舒張狀態，血液容易流入陰莖。此時，需要有性衝動才能明顯感受到該藥物作用。即，用藥者仍需要受到性刺激才能勃起。服藥後靜止坐著、躺著，沒有性衝動，陰莖依然是不會勃起。 副作用&不良反應 威而鋼主要的副作用&不良反應來自於它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑製作用。大多是由於相關的平滑肌鬆弛造成的。 耳鳴或突然聽力下降； 心律不齊； 手、腳踝或腳腫脹； 氣促、呼吸不暢； 癲癇發作（抽搐）； 歸於放鬆，昏闕的感覺； 潮紅（感到溫暖，發紅或刺痛）； 頭痛，頭暈； 視力異常（視力模糊，色覺改變）； 流鼻涕、鼻塞或流鼻血； 失眠； 肌肉疼痛，背部疼痛； 胃部不適。 另外，威而鋼比較嚴重的不良反應還包括：臥位血壓下降和心輸出量下降，此外臨床研究顯示服用西地那非後進行性行為，發生心臟異常的機率增加，這包括心絞痛、頭暈、噁心等症狀，並有可能造成心源性猝死。 此外尚有偶發報告服用西地那非後發生異常勃起。 藥代動力學參數 西地那非吸收迅速，口服後血藥濃度迅速達到峰值，生物利用度40%，經肝臟代謝，腎臟功能輕度和中度不全者，其對西地那非的藥時曲線沒有顯著影響，重度腎功能不全服用西地那非後其血漿清除率會降低。 藥劑專利 西地那非是通用的藥物名，威而鋼是輝瑞公司出品的枸櫞酸西地那非片的商品名。輝瑞研發西地那非所用的專利其與2013年6月23日到期，許多藥廠看準時間上市有效成分同為西地那非的ED藥品。 威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑，表面有凹陷的輝瑞公司標識，目前市場上共有三種劑量的威而鋼，分別為25mg、50mg和100mg。 雖然輝瑞在全世界絕大多數國家享有西地那非的專利權，但是在一些國家，他們失去了這一特權，這些國家包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯，歐洲的英國等，中國國家知識產權局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。 2006年6月2日，北京市第一中級人民法院判決美國輝瑞製藥公司贏得了專利訴求的勝利。 威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比 品牌 威而鋼 犀利士 樂威壯 通用名稱 西地那非 他達拉非 伐地那非 藥劑形式 膜衣錠 膜衣錠 膜衣錠 服用時間 性交前30-60分鐘 性愛前30分鐘 性交前60分鐘 有效時長 4個小時 長達36小時 4-5小時 優勢/特點 效果最強 藥效最持久 三者中間 劑量規格 25毫克，50毫克，100毫克 2.5毫克，5毫克，10毫克，20毫克 5毫克，10毫克，20毫克 儲存條件 室溫附近，介於68°F至77°F（20°C至25°C）之間 25°C（77°F）時 25°C（77°F）時
